Un dispositivo sotto forma di cerotto contenente insulina che può essere ingerito sotto forma di una capsula, è in fase di sviluppo dai ricercatori dell’Università di Santa Barbara – California. e ha dimostrato l’efficacia nella gestione della glicemia nei ratti diabetici. Questo lavoro è stato presentato il 27 ottobre 2015 Associazione Americana degli Scienziati Farmaceutici (AAPS) nel corso del Meeting Annuale, la più grande riunione dedicata alle scienze farmaceutiche del mondo, in corso a Orlando, in Florida. 25-29 Ottobre.
Il diabete è un gruppo di disturbi metabolici che sono causati da una carenza nella capacità di produrre insulina, un ormone che regola i livelli di glucosio. Secondo il Center for Disease Control, il diabete colpisce circa 29,1 milioni di persone negli Stati Uniti da solo, ed è uno dei maggiori fattori di mortalità, causando oltre 230.000 morti ogni anno con le sue comorbidità associate. La terapia insulinica è una parte importante del trattamento del diabete – usato per regolare il livello dello zucchero nel sangue e lo stoccaggio del glucosio. Le attuali formulazioni di insulina sono commercializzati per via iniettabile – attualmente, non è possibile prendere l’insulina per bocca, in quanto gli enzimi digestivi nel tratto gastrointestinale abbattono la proteina rendendola inattiva.
Samir Mitragotri, Ph.D., professore presso la Facoltà di Ingegneria all’Università della California a Santa Barbara, e Amrita Banerjee, una borsista postdottorato, hanno sviluppato patch in polimeri mucoadesivi carichi di insulina e una permeazione intestinale, poi messo le patch dispositivi in ??capsule enteriche rivestite. Una volta nell’intestino, le pillole patch contenenti l’ormone sono appositamente progettati per sciogliersi, rilasciando le patch in modo che queste possano legarsi alla parete intestinale per la consegna del farmaco al posto giusto. “Abbiamo creato una tecnologia con diverse caratteristiche innovative. I nostri dispositivi mucoadesivi inseriscono all’interno di una piccola capsula e poi consegnare il farmaco a livello intestinale in un modo molto efficace”, ha detto Mitragotri. “Ci sono molti benefici possibili e vantaggi nella consegna per via orale dell’insulina.”
La forza mucoadesiva delle patch è stata determinata mediante cerotto sull’intestino porcino. Dopo 30 minuti, i cerotti sono stati gradualmente portati via dall’intestino e la forza necessaria per staccare completamente le patch dall’intestino è stata quantificata utilizzando una microbilancia. Per valutare ulteriormente l’efficacia dei cerotti, i ratti diabetici sono stati tenuti a digiuno durante la notte e per via orale sono state alimentate le capsule. I livelli di glucosio nel sangue sono stati poi determinati in diversi momenti fino a otto ore di distanza utilizzando un glucometro commerciale per calcolare la percentuale di calo dei livelli della glicemia.
Le patch hanno mostrato un profilo di rilascio del farmaco completo, rilasciando il 100 per cento del contenuto potenziatore dell’insulina e la permeazione entro cinque ore di studio e hanno dimostrato un’eccellente resistenza mucoadesiva di 24,22 ± 2,85 milioni di euro, che corrisponde a più di 100 volte il peso individuale del cerotto. Studi in vivo di efficacia hanno rivelato che patch d’insulina contenente il ??10 per cento di permeazione ha la formulazione più efficace, in cui i livelli di glucosio nel sangue sono scesi significativamente a 69 ± 2,41 per cento dei livelli iniziali in confronto al gruppo con alcun controllo di trattamento, che non ha mostrato alcuna riduzione del glucosio nel sangue all’interno dei livelli nel tempo.
“Il diabete è un problema crescente negli Stati Uniti, con i nuovi dati delle indagini che mostra come il 50 per cento degli adulti viventi negli Stati Uniti ha il diabete o pre-diabete”, ha detto Banerjee. “I risultati di questi studi suggeriscono come questo approccio unico di somministrazione del farmaco potrebbe essere utilizzato nel fornire l’insulina per via orale in modo continuo dipendente dal tempo.”
La fase successiva della ricerca di Banerjee è di continuare negli studi in vivo sui ratti per valutare le patch intestinali per il rilascio di insulina con modalità più veloce o più estesa. Il gruppo di Mitragotri valuterà anche la consegna orale di altri farmaci peptidici per il diabete (exenatide) e persino l’osteoporosi (calcitonina).
Fornito da American Association of Pharmaceutical Scientist