Terapie

Una rete di hackeraggio nel traffico del farmaco potrebbe rendere i trattamenti per il diabete più efficaci

Apportare modifiche minime alle cure esistenti sul diabete può alterare il loro modo di interagire con le cellule e potenzialmente rendere i farmaci più efficaci.

I risultati provengono da studi in fase iniziale condotti sia su cellule umane sia su topi in cui i ricercatori hanno ottimizzato la struttura di un trattamento esistente per il diabete di tipo 2.

Questo cambiamento ha permesso ai ricercatori, dell’Imperial College di Londra, di penetrare nel “sistema del traffico” che spinge i farmaci dentro e fuori dalle celle. Ciò ha aumentato l’efficacia del farmaco e portato alla liberazione di più insulina.

Il team, che include un certo numero di istituzioni internazionali, afferma come un approccio simile è già stato applicato per sviluppare versioni più efficaci di altri farmaci esistenti, inclusi i trattamenti contro il dolore. La tecnica potrebbe anche ridurre potenzialmente il numero di effetti collaterali del farmaco.

I pazienti con diabete di tipo 2 non sono in grado di controllare efficacemente i loro livelli di zucchero nel sangue. Il farmaco più comunemente prescritto è chiamato metformina, ma se questo non funziona, o innesca effetti collaterali, ai pazienti vengono solitamente offerti altri farmaci. Questi includono una classe chiamata “incretine mimetici”, che stimolano il rilascio di insulina da cellule specializzate nel pancreas, denominate cellule beta.

Nell’ultimo studio, i ricercatori si sono concentrati su uno di questi composti, un farmaco chiamato exenatide, che i pazienti iniettano due volte al giorno o settimanalmente, a seconda della formulazione. Il composto agisce legandosi e attivando un tipo di docking point, chiamato recettore GLP-1, che si trova sulla superficie delle cellule beta, e stimola le cellule a rilasciare l’insulina.

In un articolo, pubblicato questa settimana sulla rivista Nature Communications, i ricercatori spiegano come facendo passare alcuni dei componenti di exenatide si potrebbero generare nuovi composti con proprietà leggermente diverse, cambiando il modo in cui interagiscono con i recettori GLP-1 e rendendo i farmaci più efficaci .

“Abbiamo sfruttato un nuovo meccanismo basato sul traffico di recettori per sviluppare un farmaco più efficace per il diabete di tipo 2 che non sembra comportare un aumento del rischio di effetti collaterali”, ha spiegato il dott. Jones. “Se questo trattamento dovesse arrivare sul mercato, il vantaggio è che potrebbe essere più efficace per il trattamento del diabete rispetto al trattamento esistente e con un’efficacia supplementare non accompagnata da una maggiore nausea e altri effetti collaterali”.

Secondo i ricercatori, la modifica dei farmaci per influenzare il traffico dei recettori potrebbe portare a miglioramenti per una serie di trattamenti esistenti. Ad esempio, la morfina può fornire sollievo dal dolore indirizzando i recettori oppioidi nel corpo, ma può avere un numero di effetti fuori bersaglio, tra cui costipazione e altri effetti gastrointestinali, oltre a deprimere il sistema respiratorio.

Modificando la struttura dei farmaci oppioidi per alterare il “pregiudizio” del recettore (un fenomeno correlato alla tratta), i ricercatori sono stati in grado di ridurre questi effetti, pur mantenendo le proprietà antidolorifiche dei farmaci.

Il team dell’Imperial sta ora pianificando un piccolo studio con volontari umani sani per esplorare ulteriormente il meccanismo del traffico dei recettori e come potrebbe essere utilizzato, tale test dovrebbe iniziare nei prossimi mesi.

La dott.ssa Alejandra Tomas, docente nella sezione del professor Guy Rutter e co-autrice dello studio, ha dichiarato: “Abbiamo scoperto che apportare piccoli cambiamenti alle molecole del farmaco può alterare drammaticamente il traffico dei recettori. In definitiva, siamo interessati a utilizzare questi composti come strumenti per cercare di comprendere la biologia dei recettori e generare farmaci ancora più efficaci in futuro “.

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