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Sviluppato un nuovo processo di screening, che porterà a terapie di prossima generazione per un ampio spettro di malattie

Il team guidato dall’UCI sviluppa due test di screening ad alto rendimento (HTS) per identificare la prossima generazione di farmaci.
CREDITO: Scuola di Medicina UCI

Lo screening ad alto rendimento fornisce informazioni sul ruolo funzionale della rodopsina (Rh) del recettore accoppiato a proteine ??G chiave (GPCR)

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Un nuovo studio condotto dall’Università della California, i ricercatori di Irvine hanno sviluppato una metodologia di screening ad alto rendimento per identificare i composti che influenzano una rodopsina (Rh) chiave del recettore accoppiato a proteine ??G (GPCR). I GPCR mediano molte importanti funzioni fisiologiche e sono considerati uno dei bersagli terapeutici più efficaci per un ampio spettro di malattie, che vanno dal diabete ai disturbi del sistema immunitario.

Lo studio, dal titolo “Identificazione di piccole modulatori allosterici molecola che agiscono come stimolatori / distruttori della rodopsina oligomerizzazione , ” è stato pubblicato sul Journal of Biological Chemistry , e fornisce uno strumento di monitoraggio per la futura ricerca del Rh segnalazione a cascata. Rivela anche la scoperta di nuovi modulatori allosterici della dimerizzazione del Rh che possono anche alterare la fisiologia dei fotorecettori dei bastoncelli nell’occhio. Il team ha identificato composti di piombo che hanno dimostrato la modulazione allosterica della cinetica di risposta alla luce dei bastoncelli o la riduzione della sensibilità dei bastoncelli. Il prossimo passo sarà usare la chimica medicinale per migliorare le proprietà farmacologiche dei composti guida.

“La nostra metodologia impiegata aprirà nuove strade per lo studio, apportando enormi benefici alla disciplina della farmacologia migliorando la comprensione del ruolo della dimerizzazione GPCR”, ha affermato Krzysztof Palczewski, PhD, Donald Bren Professor of Ophthalmology presso la UCI School of Medicine e autore corrispondente. “Questo approccio sarà testato anche in altri sistemi GPCR come oppioidi, recettori adrenergici e altri, aprendo la strada alla scoperta di altre modulazioni più selettive della segnalazione GPCR. Queste intuizioni avanzate portano all’identificazione e alla produzione di farmaci di nuova generazione”.

Comprendere il ruolo funzionale dei GPCR e identificare i composti che migliorano o interrompono la dimerizzazione della rodopsina GPCR (Rh), potrebbe fornire la chiave per sbloccare il pieno potenziale di questi bersagli terapeutici più efficaci. Recenti studi hanno dimostrato che molti GPCR esistono come dimeri e oligomeri e che la loro organizzazione è un requisito essenziale per il corretto funzionamento. Il ruolo funzionale della dimerizzazione di Rh è attualmente sconosciuto a causa della mancanza di precise informazioni strutturali.

Altri membri del gruppo di ricerca includevano Tamar Getter, borsista post-dottorato in biochimica della visione dell’UCI; Frans Vinberg, PhD, assistente professore di oftalmologia/scienze visive; e Albert Kemp, studente di ingegneria biomedica, entrambi dell’Università dello Utah, Salt Lake City.

Questo lavoro è stato finanziato dalle sovvenzioni R01EY014800, P30EY026651 e R24EY027283 del National Institutes of Health, nonché da Research to Prevent Blindness, dal Department of Ophthalmology dell’UCI e dal Department of Ophthalmology & Visual Sciences dell’Università dello Utah.

Informazioni sulla Scuola di Medicina dell’UCI: Ogni anno, la Scuola di Medicina dell’UCI educa più di 400 studenti di medicina e quasi 150 studenti di dottorato e master. Più di 700 residenti e borsisti sono formati presso l’UCI Medical Center e le istituzioni affiliate. La Scuola di Medicina offre un MD; un doppio programma di formazione per scienziati medici MD/PhD; e dottorati di ricerca e master in anatomia e neurobiologia, scienze biomediche, consulenza genetica, epidemiologia, scienze della salute ambientale, patologia, farmacologia, fisiologia e biofisica e scienze traslazionali. Gli studenti di medicina possono anche conseguire un MD/MBA, un MD/master in sanità pubblica o un MD/master attraverso uno dei tre programmi basati sulla missione: Educazione sanitaria per avanzare leader in medicina integrativa (HEAL-IM), Educazione alla leadership per Advance Diversity-African, Black and Caribbean (LEAD-ABC), e il Programma in Educazione Medica per la Comunità Latina (PRIME-LC). La UCI School of Medicine è accreditata dal Comitato di collegamento per l’accreditamento medico e si colloca tra i primi 50 a livello nazionale per la ricerca. Per maggiori informazioni visitasom.uci.edu .

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Categorie:Ricerca, Terapie

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