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Eli Lilly and Company logo. (PRNewsFoto, Eli Lilly and Company) (PRNewsfoto/Eli Lilly and Company)

INDIANAPOLIS , 30 settembre 2021 /PRNewswire/ — La tirzepatide ha portato a maggiori miglioramenti nel contenuto di grasso epatico e nel tessuto adiposo addominale rispetto all’insulina titolata degludec negli adulti con diabete di tipo 2 in uno studio secondario di risonanza magnetica di Eli Lilly and Company (NYSE: LLY) sperimentazione clinica di fase 3 SURPASS-3. 1 I risultati sono stati presentati oggi al 57 ° Associazione Europea per lo Studio del Diabete (EASD) Annual Meeting in un simposio EASD sponsorizzato.

Il sottostudio MRI (risonanza magnetica) ha raggiunto i suoi endpoint primari e secondari. Come valutato dalle scansioni MRI, il sottostudio ha mostrato che tutte e tre le dosi di tirzepatide (5 mg, 10 mg, 15 mg) hanno portato a maggiori riduzioni del contenuto di grasso epatico rispetto all’insulina degludec e riduzioni del volume del tessuto adiposo viscerale e del tessuto adiposo sottocutaneo addominale tessuto rispetto agli aumenti di volume di entrambe le misurazioni con insulina degludec a 52 settimane.

“L’aumento del grasso ectopico – come il grasso epatico o il tessuto adiposo viscerale – è comunemente osservato negli adulti con diabete di tipo 2 ed è associato a una risposta infiammatoria e ad un aumento del rischio cardiometabolico”, ha affermato Amalia Gastaldelli, Ph.D., Direttore della ricerca del rischio cardiometabolico. Unità, Istituto di Fisiologia Clinica, CNR, Pisa Italia . “Siamo incoraggiati dalle robuste riduzioni del contenuto di grasso epatico e del tessuto adiposo addominale osservate con tutte e tre le dosi di tirzepatide in questa popolazione di adulti con diabete di tipo 2 ed elevato contenuto di grasso epatico”.

Tirzepatide è un nuovo agonista del recettore del doppio polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) e glucagon-like peptide-1 (GLP-1) una volta alla settimana che integra le azioni di entrambe le incretine in una singola molecola, che rappresenta una nuova classe di farmaci studiato per il trattamento del diabete di tipo 2.

SURPASS-3 era uno studio di 52 settimane, multicentrico, randomizzato, di fase 3, in aperto che valutava l’efficacia e la sicurezza di tirzepatide rispetto all’insulina titolata degludec i  in adulti con diabete di tipo 2 che hanno un controllo glicemico inadeguato a dosi stabili di metformina con o senza un inibitore SGLT-2. I partecipanti allo studio erano naïve all’insulina e avevano una durata media del diabete di 8,4 anni, un A1C basale dell’8,17% e un peso basale di 94,3 kg.

Il sottostudio SURPASS-3 MRI ha confrontato l’effetto della tirzepatide con l’insulina degludec titolata sul contenuto di grasso epatico (LFC), sul volume del tessuto adiposo viscerale (IVA) e sul tessuto adiposo sottocutaneo addominale (ASAT) in 296 partecipanti, come valutato dalle scansioni MRI a basale e a 52 settimane. La sottopopolazione di adulti con diabete di tipo 2 che ha partecipato a questo sottostudio aveva un LFC basale complessivo del 15,7%.

I risultati tra i partecipanti che assumevano tirzepatide a 52 settimane hanno mostrato:

  • Maggiore riduzione assoluta rispetto al basale in LFC per i bracci aggregati da 10 mg e 15 mg (-8,09% dal 15,67% al basale) rispetto all’insulina degludec (-3,38% dal 16,58% al basale), l’endpoint primario.
  • Maggiore riduzione relativa rispetto al basale di LFC (29,78%-47,11% tra le tre dosi) rispetto all’11,17% per insulina degludec.
  • La maggior parte dei partecipanti che assumevano tirzepatide ha ottenuto una riduzione di almeno il 30% dell’LFC rispetto al basale (66,9%-81,4% nelle tre dosi) rispetto a un terzo di quelli che assumevano insulina degludec (32,12%).
  • Riduzione fino a -1,65 litri (L) rispetto al basale di 6,81 L in IVA (15 mg) e riduzione di -2,25 L rispetto al basale di 10,21 L in ASAT (10 mg) rispetto a un aumento con insulina degludec (+0,38 L da 6,34 L basale e +0,63 L da 10,04 L basale rispettivamente).

Il profilo di sicurezza complessivo di tirzepatide in SURPASS-3 era simile alla ben consolidata classe di agonisti del recettore GLP-1. Gli effetti collaterali gastrointestinali sono stati gli eventi avversi segnalati più comunemente e sono diminuiti con il dosaggio continuato.

“In questo studio, abbiamo scoperto che più del doppio dei partecipanti che assumevano tirzepatide hanno sperimentato una riduzione del contenuto di grasso epatico superiore al 30% rispetto a quelli che assumevano insulina degludec”, ha affermato Laura Fernández Landó, MD, direttore medico senior, Lilly Diabetes. “I risultati ci forniscono una comprensione più profonda dei potenziali benefici metabolici della tirzepatide negli adulti con diabete di tipo 2 e non vediamo l’ora di continuare a studiare gli effetti della tirzepatide oltre al glucosio e al solo controllo del peso”.

Informazioni su tirzepatide
Tirzepatide è un doppio agonista del recettore del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) e del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) una volta alla settimana che integra le azioni di entrambe le incretine in un’unica nuova molecola. GIP è un ormone che può integrare gli effetti del GLP-1. Nei modelli preclinici, è stato dimostrato che il GIP riduce l’assunzione di cibo e aumenta il dispendio energetico, con conseguente riduzione del peso e, se combinato con un agonista del recettore GLP-1, può provocare effetti maggiori sul glucosio e sul peso corporeo. Tirzepatide è in fase di sviluppo 3 per la gestione della glicemia negli adulti con diabete di tipo 2 e per la gestione del peso cronico. È anche oggetto di studio come potenziale trattamento per la steatoepatite non alcolica (NASH) e l’insufficienza cardiaca con frazione di eiezione conservata (HFpEF).

Informazioni sui sottostudi SURPASS-3 e sul programma di sperimentazione clinica SURPASS
Lilly ha sviluppato due sottostudi per valutare ulteriori misure di controllo glicemico e l’effetto sul contenuto di grasso epatico e sul tessuto adiposo addominale in SURPASS-3, un test randomizzato di 52 settimane, studio di fase 3, in aperto, che valuta l’efficacia e la sicurezza di tirzepatide rispetto all’insulina degludec titolata negli adulti con diabete di tipo 2 che hanno un controllo glicemico inadeguato su dosi stabili di metformina con o senza un inibitore SGLT-2. Nello studio SURPASS-3, la dose iniziale media di insulina degludec era di 10 unità al giorno. La dose di insulina è stata titolata seguendo un algoritmo “treat-to-target” con l’obiettivo di una glicemia a digiuno inferiore a 90 mg/dL.

Il sottostudio SURPASS-3 MRI ha confrontato l’effetto della tirzepatide con l’insulina degludec titolata sul contenuto di grasso epatico (LFC), sul volume del tessuto adiposo viscerale (VAT) e sul tessuto adiposo sottocutaneo addominale (ASAT) come valutato dalle scansioni MRI in una sottopopolazione di Partecipanti allo studio SURPASS-3. La sottopopolazione era costituita da adulti con diabete di tipo 2 che avevano un rischio più elevato di LFC elevato misurato con un indice di fegato grasso ?60. Un totale di 296 partecipanti sono stati arruolati in questo sottostudio e randomizzati a ricevere dosi di tirzepatide da 5 mg, 10 mg o 15 mg o insulina degludec. L’obiettivo primario era confrontare l’effetto della tirzepatide (aggregati 10 mg e 15 mg) sulla variazione rispetto al basale della percentuale di LFC rispetto all’insulina degludec misurata mediante scansioni MRI al basale ea 52 settimane. Gli obiettivi secondari includevano il confronto di tirzepatide 5 mg, 10 mg e 15 mg rispetto all’insulina degludec nella proporzione di partecipanti che raggiungevano LFC ?10%; la percentuale di partecipanti con una diminuzione relativa rispetto al basale in LFC ?30%; il volume del tessuto adiposo addominale viscerale e sottocutaneo e il cambiamento rispetto al basale.

Il programma di sviluppo clinico globale di fase 3 SURPASS per tirzepatide ha arruolato più di 20.000 persone con diabete di tipo 2 in 10 studi clinici, cinque dei quali sono studi di registrazione globale. Il programma è iniziato alla fine del 2018 e tutte e cinque le prove di registrazione globali sono state completate.

Informazioni sul diabete
Si stima che 463 milioni di adulti nel mondo 2 soffrano di diabete. Il diabete di tipo 2 è il tipo più comune e rappresenta circa il 90-95% di tutti i casi di diabete 3 . Il diabete è una malattia cronica che si verifica quando il corpo non produce o utilizza correttamente l’ormone insulina.

Informazioni su Lilly Diabetes
Lilly è leader mondiale nella cura del diabete dal 1923, quando abbiamo introdotto la prima insulina commerciale al mondo. Oggi stiamo costruendo su questa eredità lavorando per soddisfare le diverse esigenze delle persone con diabete e di coloro che si prendono cura di loro. Attraverso la ricerca, la collaborazione e la produzione di qualità, ci sforziamo di migliorare la vita delle persone affette da diabete e condizioni correlate. Lavoriamo per fornire risultati innovativi attraverso soluzioni innovative, da farmaci e tecnologie a programmi di supporto e altro ancora. Per gli ultimi aggiornamenti, visita http://www.lillydiabetes.com/ o seguici su Twitter: @LillyDiabetes e Facebook: LillyDiabetesUS .

Informazioni su Eli Lilly and Company
Lilly è un leader globale nel settore sanitario che unisce la cura alla scoperta per migliorare la vita delle persone in tutto il mondo. Siamo stati fondati più di un secolo fa da un uomo impegnato nella creazione di farmaci di alta qualità che soddisfino esigenze reali e oggi rimaniamo fedeli a questa missione in tutto il nostro lavoro. In tutto il mondo, i dipendenti di Lilly lavorano per scoprire e portare farmaci che cambiano la vita a coloro che ne hanno bisogno, migliorare la comprensione e la gestione delle malattie e restituire alle comunità attraverso la filantropia e il volontariato. Per saperne di più su Lilly, visitaci su lilly.com  e lilly.com/newsroom . P-LLY

Dichiarazione cautelativa di Lilly sulle dichiarazioni previsionali
Questo comunicato stampa contiene dichiarazioni previsionali (così come tale termine è definito nel Private Securities Litigation Reform Act del 1995) sulla tirzepatide come potenziale trattamento per le persone con diabete di tipo 2 e la tempistica per letture, presentazioni e altre pietre miliari future relative alla tirzepatide e dei suoi studi clinici e riflette le attuali convinzioni e aspettative di Lilly. Tuttavia, come con qualsiasi prodotto farmaceutico, esistono rischi e incertezze sostanziali nel processo di ricerca, sviluppo e commercializzazione. Tra le altre cose, non vi è alcuna garanzia che gli studi saranno completati come previsto, che i risultati futuri dello studio saranno coerenti con i risultati fino ad oggi o che tirzepatide riceverà le approvazioni normative. Per ulteriori discussioni su questi e altri rischi e incertezze, vedere Lilly’ s i più recenti moduli 10-K e 10-Q depositati presso la Securities and Exchange Commission degli Stati Uniti. Ad eccezione di quanto richiesto dalla legge, Lilly non si assume alcun obbligo di aggiornare le dichiarazioni previsionali per riflettere gli eventi successivi alla data del presente comunicato.

1  Cusi, K. Gli effetti della tirzepatide sul contenuto di grasso epatico e sul tessuto adiposo addominale nei pazienti con diabete di tipo 2 (SURPASS-3 MRI). Sessione S42a. Presentato virtualmente al 57° incontro annuale dell’Associazione Europea per lo Studio del Diabete; 27 settembre-1 ottobre .
2  Centri per il controllo e la prevenzione delle malattie. National Diabetes Statistics Report, 2020. Atlanta, GA : Centers for Disease Control and Prevention, US Dept. of Health and Human Services; 2020.
3  Federazione Internazionale del Diabete. IDF Diabetes Atlas, 9 ° ed. Bruxelles, Belgio : Federazione internazionale del diabete, 2019. Disponibile su: http://diabetesatlas.org .

i La dose iniziale media di insulina degludec era di 10 unità al giorno. La dose di insulina è stata titolata seguendo un algoritmo “treat-to-target” con l’obiettivo di una glicemia a digiuno inferiore a 90 mg/dL.