Ogni giorno, milioni di americani affetti da diabete devono iniettarsi l’insulina per gestire i livelli dello zucchero nel sangue. Ma alternative meno dolorose stanno emergendo. Gli scienziati stanno sviluppando un nuovo modo di somministrazione del medicinale per via orale con piccole vescicole in grado di fornire l’insulina senza dover usare aghi. Oggi condividono i loro lavoro e i risultati dei test.
I ricercatori stanno presentando il lavoro alla 252a edizione del National Meeting & Exposition della American Chemical Society (ACS).
“Abbiamo sviluppato una nuova tecnologia chiamata Cholestosome TM “, dice Mary McCourt, Ph.D., uno dei leader del gruppo di ricerca. “Il Cholestosome è una particella neutra a base lipidica che è in grado di fare alcune cose molto interessanti.”
Il più grande ostacolo nella consegna dell’insulina per via orale è lasciarla intatta attraverso il passaggio allo stomaco. Le proteine come l’insulina non sono in grado di reggere l’ambiente altamente acido dello stomaco. E degrada prima di ottenere la possibilità di orientarsi negli intestini e poi nel flusso sanguigno dove è necessaria.
Alcuni sforzi sono stati fatti per superare o aggirare questa barriera. Un approccio tramite pacchetti di insulina all’interno di un rivestimento polimerico protettivo per difendere la proteina dagli acidi dello stomaco, questo è in fase di sperimentazione in studi clinici. Un’altra società ha sviluppato e commercializzato l’insulina inalabile, ma nonostante le recensioni entusiastiche di alcuni pazienti, le vendite sono state un flop. Ora il suo futuro è incerto.
McCourt, Lawrence Mielnicki, Ph.D., e lo studente universitario Jamie Catalano, entrambi della Niagara University hanno presentano una nuova tattica. Utilizzando i Cholestosomi brevettati e sviluppati in laboratorio, i ricercatori hanno incapsulato con successo l’insulina. Le nuove vescicole sono fatti di naturali molecole lipidiche, ovveronormali blocchi di grassi. Ma i ricercatori dicono che sono a differenza di altri trasportatori di farmaci a base di lipidi, chiamati liposomi.
“La maggior parte dei liposomi devono essere confezionato in un rivestimento polimerico per la protezione”, dice Mielnicki.
I modelli al computer hanno mostrato come, una volta che i lipidi vengono assemblati in sfere, formano particelle neutre resistenti agli attacchi degli acidi dello stomaco. I farmaci possono essere caricati all’interno, e i minuscoli pacchetti possono passare attraverso lo stomaco senza degradare. Quando iCholestosomi raggiungono l’intestino, il corpo li riconosce come qualcosa che può essere assorbito. Le vescicole passano attraverso l’intestino, nel flusso sanguigno, e quindi le cellule li prendono e le rompono, rilasciando insulina.
Il team ha consegnato più molecole con queste vescicole nelle cellule in laboratorio. Per imballare più insulina nel Cholestosomei, i ricercatori hanno determinato il pH ottimale e la forza ionica della soluzione contenente il farmaco. Hanno poi spostato i candidati più promettenti alla sperimentazione animale. Gli studi con i topi hanno dimostrato che alcune formulazioni di Cholestosomi carichi di insulina hanno alta biodisponibilità, ciò significa che le vescicole viaggiano nel flusso sanguigno dove l’insulina deve essere.
Successivamente, il team prevede di ottimizzare ulteriormente le formulazioni, e condurre ulteriori test su animali per poi sviluppare nuovi partenariati così da andare avanti nella sperimentazione umana.