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Un team di ricercatori dell’Università della Columbia Britannica che lavora allo sviluppo di compresse di insulina orale in sostituzione delle iniezioni quotidiane di insulina ha fatto una scoperta rivoluzionaria.

I ricercatori hanno scoperto che l’insulina dell’ultima versione delle loro compresse orali viene assorbita dai ratti allo stesso modo dell’insulina iniettata.

“Questi entusiasmanti risultati mostrano che siamo sulla strada giusta nello sviluppo di una formulazione di insulina che non avrà più bisogno di essere iniettata prima di ogni pasto, migliorando la qualità della vita, così come la salute mentale , di oltre nove milioni di diabetici di tipo 1 in giro il mondo”, afferma il professor Dr. Anubhav Pratap-Singh, il principale ricercatore della facoltà di sistemi terrestri e alimentari.

Spiega che l’ispirazione dietro la ricerca di un’insulina non iniettabile viene da suo padre diabetico che ha iniettato insulina 3-4 volte al giorno negli ultimi 15 anni.

Secondo il dottor Alberto Baldelli, un collega anziano nel laboratorio del dottor Pratap-Singh, ora vedono quasi il 100 percento dell’insulina delle loro compresse andare direttamente nel fegato. Nei precedenti tentativi di sviluppare un’insulina potabile, la maggior parte dell’insulina si accumulava nello stomaco.

“Anche dopo due ore dal parto, non abbiamo trovato insulina nello stomaco dei ratti che abbiamo testato. Era tutto nel fegato e questo è l’obiettivo ideale per l’insulina, è davvero quello che volevamo vedere”, afferma Yigong Guo , primo autore dello studio e un dottorato di ricerca. candidato che lavora a stretto contatto con il progetto.

Modifica della modalità di consegna

Quando si tratta di somministrazione di insulina, le iniezioni non sono le più comode o convenienti per i pazienti diabetici. Ma con molte altre alternative all’insulina orale in fase di sperimentazione e sviluppo, il team dell’UBC ha lavorato per risolvere dove e come facilitare un tasso di assorbimento più elevato.

Il team del dottor Pratap-Singh ha sviluppato un diverso tipo di compressa che non è fatta per la deglutizione, ma si dissolve quando viene posizionata tra la gengiva e la guancia.

Questo metodo utilizza la sottile membrana che si trova all’interno del rivestimento della guancia interna e della parte posteriore delle labbra (nota anche come mucosa buccale). Ha consegnato tutta l’insulina al fegato senza sprecare o decomporre l’insulina lungo il percorso.

“Per l’insulina iniettata di solito abbiamo bisogno di 100 UI per iniezione. Altre compresse ingerite in fase di sviluppo che vanno allo stomaco potrebbero aver bisogno di 500 UI di insulina, che è per lo più sprecata, e questo è un grave problema che abbiamo cercato di aggirare”, afferma Yigong.

La maggior parte delle compresse di insulina ingerite in fase di sviluppo tende a rilasciare insulina lentamente nell’arco di due o quattro ore, mentre l’insulina iniettata a rilascio rapido può essere rilasciata completamente in 30-120 minuti.

“Simile all’iniezione di insulina ad azione rapida, la nostra compressa per somministrazione orale si assorbe dopo mezz’ora e può durare da due a quattro ore circa”, afferma il dott. Baldelli.

Potenziali ampi vantaggi

Lo studio deve ancora entrare in sperimentazione umana e, affinché ciò avvenga, il dottor Pratap-Singh afferma che richiederanno più tempo, finanziamenti e collaboratori. Ma oltre ai chiari potenziali benefici per i diabetici, afferma che il tablet che stanno sviluppando potrebbe anche essere più sostenibile, conveniente e accessibile.

“Più di 300.000 canadesi devono iniettare insulina più volte al giorno”, afferma il dottor Pratap-Singh. “Questo è un sacco di rifiuti ambientali dagli aghi e dalla plastica della siringa che potrebbero non essere riciclati e finire in discarica, il che non sarebbe un problema con una compressa orale “.

Spiega che la loro speranza è di ridurre il costo dell’insulina per dose poiché la loro alternativa orale potrebbe essere più economica e più facile da realizzare. Il trasporto delle compresse sarebbe più facile per i diabetici, che attualmente devono pensare a mantenere fresche le loro dosi.

Ottimizzazione dei parametri per le NP di insulina: (a) Effetto del pH sul diametro medio e l’efficienza di incapsulamento (EE) delle NP di insulina (preparate con il rapporto di massa di chitosano e insulina a 5:1); (b) Effetto del rapporto di massa tra chitosano e insulina il diametro medio e l’efficienza di incapsulamento (EE) delle NP di insulina (preparato a pH 6); (c) distribuzione granulometrica delle NP di insulina ottimizzate; (d) Micrografie TEM delle NP di insulina ottimizzate. Credito: rapporti scientifici DOI: 10.1038/s41598-022-13092-6

Ulteriori informazioni: Yigong Guo et al, Produzione di nanoparticelle di insulina ad alto carico adatte per la somministrazione orale mediante tecniche di essiccazione a spruzzo e liofilizzazione, Scientific Reports (2022). DOI: 10.1038/s41598-022-13092-6